立他司特原料及滴眼液|Lifitegrast|1025967-78-5

發布時間：2018-10-22 08:51:30   點擊量：

一、基本信息
藥品名稱：立他司特
英文名稱：Lifitegrast
化學名稱：(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic acid
CAS： 1025967-78-5
原研企業：英國Shire制藥公司
商品名：Xiidra
注冊分類：原料為3類，滴眼液為3類。
劑型規格：50mg / mL（5％），0.2ml/支，每袋5支，一盒60支。
適 應 癥：Xiidra (lifitegrast眼溶液) 5%是一種淋巴細胞功能關聯抗原-1(LFA-1)拮抗劑，用于干眼病(DED)的體征和癥狀的治療
二、產品特點：
      Lifitegrast結合至整合素淋巴細胞功能關聯抗原-1(LFA-1)，一種在白細胞表面發現細胞表面蛋白和阻斷interaction of LFA-1與它的關聯配體細胞內黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和結膜組織中ICAM-1表達。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促進對一個免疫突觸的形成，導致T-細胞活化和遷移至目標組織。在體外研究顯示，人T-細胞系lifitegrast可能抑制T-細胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血單核細胞中炎性細胞因子的分泌。lifitegrast在干眼病的確切作用機制還未清楚。
三、國內外研發現狀
美國FDA：
      美國FDA于2016年7月11日批準夏爾(Shire) 公司的Lifitegrast(商品名 Xiidra)滴眼液上市，用于干眼病(DED)癥狀和體征的治療，是FDA批準的首個治療干眼癥的淋巴細胞功能相關抗原1(LFA-1)拮抗劑類新藥，每日使用2次，每次相隔大約12小時。
      未查詢到在日本、EMA、澳大利亞、英國等國家及地區的上市情況。
      未在中國提交注冊信息。
四、市場前景：
      干眼病(dry eye disease，DED)又名角結膜干燥癥(KCS)，是指任何原因造成的淚液質或量異?；騽恿W異常，導致淚膜穩定性下降，并伴有眼部不適和(或)眼表組織病變特征的多種疾病的總稱。它是目前最為常見的眼表疾病，主要治療方法是使用人工淚液。
      干眼癥還會引起一些并發癥，使得病情更加復雜。因其復雜性﹑多樣性，還容易誤診為角膜炎結膜炎等病癥。干眼癥作為一種慢性眼部疾病，并伴隨炎癥，最終可能導致對眼球表面損傷。在美國，大約有1600萬成年人被診斷為干眼癥，日本有800萬人。在我國，雖無明確的干眼癥流行病學調查結果，但基于我國的衛生條件和環境狀態，其發病率可能比美國、日本更高。
      干眼癥是最常見的眼科病癥之一，雖然常見，但由于致病因素過多且異常復雜，現今還沒有一份確切詳細的調查數據能系統的歸納干眼癥病學。目前干眼癥用藥不能治療病因，只是減輕、緩和癥狀，很多產品為OTC產品，大多數產品通常含有用來復制自然淚液的高分子聚合物、鹽等。
      立他司特是干眼病治療領域的新藥，業界對其商業前景十分看好，預計年銷售額將突破10億美元，同時將成為艾爾健干眼病藥物Restasis(品牌名：麗眼達，通用名：cyclosporine，環孢霉素)的強有力競爭對手。
      Restasis的藥物標簽描述稱，該藥能夠增加眼睛產生淚液的能力，即該藥實際上被定位為一種人工淚液的替代品。而立他司特標簽為干眼病癥狀和體征的治療，標簽范圍更廣。另外，盡管2種藥物未開展頭對頭研究，但臨床數據顯示，立他司特起效更快，在大約2周就能緩解病情，而Restasis需要6周或更長時間。而在價格方面，立他司特售價與Restasis一致，大約為5000美元/年，可以預見的是，干眼病治療市場的激烈對抗將一觸即發。
      分析師杰夫里預計立他司特xiidra銷售額為2500萬美元（2016）和1億5200萬美元（2017），xiidra銷售峰值可達10億美元。然而，美國的干眼的市場調查顯示，xiidra銷售額可以擴大三倍至40億美元，在接下來的十年，xiidra銷售峰值可達20億美元。
五、申報情況
        國內無單位申報，原研商未在我國提交進口申請。
六、項目進度
      我公司已完成合成及制劑小試工藝研究，正在進行質量研究。
     
     技術服務請聯系：0311-89872219, 0311-85695309