【熱門推薦】依匹哌唑原料及制劑
發布時間:2015-08-25 09:58:45 點擊量:
一、基本信息
英文名稱:Brexpiprazole
試驗代碼:OPC-34712,Lu AF41156
化學名稱:7-{4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
7-(4-(4-(苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮
結構式:
分子式:C25H27N3O2S
分子量:433.57
本項目注冊類別:3.1類
適應癥:抑郁癥、重性抑郁癥、注意力缺陷多動癥、創傷后應激障礙、精神分裂癥、躁動。
二、藥品信息
brexpiprazole是大冢制藥公司研發的首個多巴胺、部分5-HT1A受體激動劑以及5-HT2A受體拮抗劑化合物,是一種新型的血清素-多巴胺活動調節劑(SDAM),其對于多巴胺D2和5-HT2A受體有類似的部分激動作用,對于5-HT2A和去甲腎上腺素受體α1B/2C受體有拮抗作用。
三、國內外研發現狀
該藥于2014年7月14日在FDA申報,2014年9月25日丹麥靈北制藥宣布,FDA正式收到并開始審核brexpiprazole的新藥申請(NDA)。該藥物可用于精神分裂癥和重度抑郁癥的輔助治療,最終審批結果將會2015年7月揭曉(根據PDUFA時間線)。
四、知識產權情況
化合物專利申請于2006年04年12日,將于2026年到期。工藝專利申請于2009年2月5日。
五、產品優勢及前景分析
brexpiprazole在多個單胺系統具有廣泛的活性,對多巴胺D2受體的部分激動劑活性下降,且對特定5-HT受體(如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7)的親和力提高,具有更好的療效和耐受性,可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應。brexpiprazole目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療,以及重度抑郁癥的輔助治療。因此,brexpiprazole 是一種很有臨床意義的多靶點抗精神疾病藥物,是新型抗精神病藥物,其作用機制新穎,適應癥廣泛,作為大冢公司阿立哌唑專利到期的替代產品,市場前景廣闊。